多肽修饰作为一种改变肽链主链结构和侧链基团的重要手段 ，在改变肽类化合物的物理化学性质，解决其在体内的有效利用方面发挥着越来越重要的作用 。多肽修饰主要是肽链主链结构和侧链基团的修饰。通过修饰能够改变肽类化合物的物理化学性质，提高其在体内的有效利用率。经过修饰的多肽类药物，能够显著降低免疫原性、减少毒副作用、增加水溶性、延长体内作用时间、改变体内分布状况等等，广泛应用在多肽药物、多肽生物学、多肽抗体以及多肽试剂的研究中。

    主链基团修饰包括氨基酸肽链的延长，切除和氨基酸定位突变等。侧链基团修饰在氨基、巯基、羧基上。修饰剂主要有葡聚糖、聚乙二醇、四硝基乙烷等。常见的肽修饰物按照修饰位点可分为四大类 ：C末端修饰 (酰胺化 、硫酸酯化等 )、N末端修饰 (乙酰化 、脂肪酸化等 )、中间残基修饰 (与 Ser-、Tyr-，Asn-，Thr- 结合的糖基化修饰；与 Ser-，Tyr-，Thr-结合的磷酸化修饰等)以及环化修饰。目前对多肽修饰的研究已经成为热点。

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